آمینوسالیسیلات ها

داروها / داروهای بیماریهای گوارشی / داروهای ضد التهابی روده / آمینوسالیسیلات ها

آمینوسالیسیلات ها ?

۱️⃣ آمینوسالیسیلات ها
?Sulfasalazine
?Mesalazin

(داروهای Olsalazine و Balsalazide از این خانواده، در فهرست دارویی ایران موجود نیستند).

? با وجود اینکه گلوکوکورتیکوئیدها برای درمان حملات حاد بیماری های التهابی روده بهترین گزینه محسوب می شوند، اما به دلیل عوارض جانبی شان، برای درمان طولانی مدت مناسب نیستند.
آمینوسالیسیلات ها با مهار عوامل التهاب زا، به عنوان داروهای خط اول درمان موارد خفیف تا متوسط کولیت زخمی در نظر گرفته می شوند، اما تاثیرشان روی بیماری کرون کمتر است.

?داروهای این خانواده حاوی ماده ۵-آمینوسالیسیلات هستند که باید به صورت موضعی روی مخاط ناحیه انتهایی روده کوچک(ایلئوم) و کولون (بخش اصلی روده بزرگ) تاثیر بگذارد، اما بیشتر این ماده در روده کوچک جذب می شود و چیز زیادی به محل اثر نمی رسد.
به همین دلیل در داروی قدیمی تر این خانواده که به گروه آزو معروف هستند (سولفاسالازین، اولسالازین و مزالازید) مولکول این ماده را به مولکول دیگری وصل می کنند تا در روده کوچک جذب نشود. باکتری های موجود در بخش های انتهایی روده کوچک و کولون با آنزیم های شان این اتصال را می شکنند تا دارو در محل اثر خودش آزاد شود.

? در داروی جدیدتر که مزالازین نام دارد، ماده ۵-آمینوسالیسیلات را با روش های مختلف (از جمله تهیه میکروگرانول های آهسته رهش و رزین های حساس به PH) تا محل اثر می رسانند.
فرمولاسیون های مختلف مزالازین با نام های تجاری: Apriso,Pentasa,Liadla,Asacol هر کدام به شیوه مخصوصی آزاد سازی ماده ۵-آمینوسالیسیلات را انجام می دهند که این باعث شده تا ضمن جلوگیری از جذب این ماده، بر خلاف خانواده آزو که فقط روی روده بزرگ موثر هستند، موضع اثر آنها بیشتر بخش های روده کوچک و بزرگ را شامل شود.

‏? چنانچه قسمت های ابتدایی کولون درگیر باشد، چه در کولیت زخمی و چه در کرون، هر دو داروی سولفاسالازین و مزالازین موثر هستند.

‏? در بیماری کرون که با درگیری روده کوچک هم همراه است، تجویز مزالازین به دلیل گسترده تر بودن محل اثر ارجحیت دارد.

‏? برای بیمارانی که درگیری آنها محدود به راست روده و بخش های انتهایی کولون باشد، اشکال شیاف و انما (تنقیه) مناسب تر است.

‏? یکی از معایب سولفاسالازین نسبت به مزالازین این است که به دلیل متصل بودن یک مولکول سولفونامید (سولفاپیریدین) به مولکول ۵-آمینوسالیسیلات، عوارض جانبی بیشتری دارد.

⚠️ تهوع، ناراحتی گوارشی، سردرد، درد مفاصل، درد عضلات، بی قراری و بروز حساسیت (با علائمی چون: تب، درماتیت، پانکراتیت، هپاتیت، پنومونی، کم خونی و التهاب پریکارد قلب) از عوارض جانبی سولفاسالازین محسوب می شود.
کاهش تعداد اسپرم ها هم از عوارض جانبی برگشت پذیر این دارو است.

⚠️ با توجه به اینکه سولفاسالازین باعث ممانعت از جذب فولات می شود، به همین
دلیل معمولا این دارو به همراه فولیک اسید مورد تجویز قرار می گیرد.

⚠️ در مجموع فرمولاسیون های مزالازین به خوبی تحمل می شوند.
سردرد، سوء هاضمه و جوش پوست از عوارض جانبی شایع این دارو هستند.
به دلیل احتمال بروز سمیت کلیوی، بهتر است عملکرد کلیوی کسانی که این دارو را مصرف می کنند به طور منظم کنترل شود.

فهرست